Наноэмульсии (НЭ) и твердые липидные наночастицы (ТЛН) являются перспективными системами доставки лекарственных соединений. В данной работе были исследованы НЭ из парафинового масла и ТЛН из стеариновой кислоты, стабилизированные Tween 60 и Span 60. НЭ со средним диаметром капель ~50 нм и суспензии ТЛН со средним размером ~30 нм были устойчивы к агрегации более 90 сут. Скорость проникновения липидных частиц в раковые клетки (С6 и MCF-7) зависела от их размера. Липидные наночастицы размером ~50 нм через 1 ч инкубирования проникали внутрь клеток, распределялись в их внутреннем пространстве и концентрировались в ядрах. Цитотоксичность нагруженных доксорубицином или тимохиноном НЭ и ТЛН была выше, чем у данных лекарственных соединений в индивидуальном виде в отношении клеточных линий MCF-7 и HTC 116. При этом ненагруженные НЭ и ТЛН проявляли низкую цитотоксичность. Полученные результаты демонстрируют перспективность использования НЭ с парафиновым маслом и ТЛН из стеариновой кислоты в качестве носителей липофильных и амфифильных лекарственных соединений, в том числе доксорубицина и тимохинона. Накопление липидных наночастиц размером менее 100 нм в ядрах клеток является преимуществом таких систем при доставке противораковых лекарственных соединений, т.к. это будет приводить к остановке репликации ДНК и последующему апоптозу клеток.
В последнее время липидные наночастицы интенсивно исследуют в качестве носителей липофильных лекарственных соединений. В данной работе проведено изучение устойчивости наноэмульсий с углеводородным маслом, твердых липидных наночастиц со стеариновой кислотой и наноструктурированных липидных частиц, содержащих углеводородное масло и стеариновую кислоту в массовом соотношении 1 : 1. Результаты показали, что при стабилизации неионогенными поверхностно-активными веществами Tween 60 и Span 60 все исследованные липидные системы сохраняли устойчивость к агрегации и последующей седиментации более 30 сут. Включение в состав липидных дисперсий лютеина практически не оказывало влияния на их устойчивость, при этом размер твердых липидных наночастиц и наноструктурированных липидных частиц уменьшался от 28–30 до 15–17 нм. Биодоступность лютеина при его инкапсулировании в липидные наночастицы определялась по их влиянию на восстановление скорости кровотока при моделировании гемической гипоксии. Практически сразу же после нанесения липидных наночастиц снижение скорости кровотока прекращалось и через 5–10 мин наблюдалась тенденция к его восстановлению. Это показывает перспективность использования липидных наночастиц с углеводородным маслом и стеариновой кислотой для доставки липофильных лекарственных соединений.
Индексирование
Scopus
Crossref
Высшая аттестационная комиссия
При Министерстве образования и науки Российской Федерации